北京时间 7 月 17 日，Relay Therapeutics（NASDAQ: RLAY）成功登陆纳斯达克 IPO 上市，并宣布首次公开发行 2000 万股普通股，定价为 20 美元 / 每股，预计募资 4 亿美元。开盘首日，公司股票涨超 75%，达到 35.05 美元 / 每股。

　　（来源：谷歌财经）

　　早在 2018 年 12 月，该公司已经完成了 4 亿美元的 C 轮融资，由软银旗下的 SoftBank Vision Fund 领投，投资金额高达 3 亿美元。根据招股书显示，软银旗下的 SVF Pauling (Cayman) Limited 持股 41.73%，为第一大股东。

　　Relay Therapeutics 成立于 2016 年，总部位于马萨诸塞州，是一家处于临床阶段的精准医疗公司。该公司声称利用不断扩大的计算能力和不断增加的实验洞察力来更好地理解蛋白质运动的动态本质，重点聚焦于治疗肿瘤过程中的难以药物靶向的小分子药物研发，不过该公司认为它在设计一系列疾病领域的变革性药物方面具有广泛的适用性和潜力。

　　该公司由四名科学家联合成立，包括 Matthew Jacobson 博士，加州大学旧金山分校教授兼药物化学系主任；Dorothee Kern 博士，布兰代斯大学的生物化学教授，霍华德 · 休斯医学研究所的研究员，也是德国国家科学院 Leopoldina 的成员；Mark Murcko 博士，麻省理工学院生物工程系的高级讲师；David E. Shaw 博士，DE Shaw Research 的首席科学家。目前团队成员 122 人。

　　该公司的核心技术是一个叫做 “Dynamo” 的新药设计平台，平台的核心是了解蛋白质的构象如何与功能相关。该平台还使用了 “室温晶体学” 和冷冻电镜等实验技术以及长时间尺度下的分子动态学模拟和机器学习等计算技术，通过对于蛋白质结构和运动的差异化理解，开发针对特异性和效力优化的药物。

　　（来源：Relay Therapeutics 官网）

　　Relay Therapeutics 联合创始人兼布兰代斯大学教授 Dorothee Kern 博士此前在接受 Endpoints News 采访时曾表示：“酶的美妙之处在于他们会运动。如果他们不运动了，也就是‘死’掉了，这就是在低于 180 开尔文的环境中不会存在生命的原因”。Dynamo 平台的独特之处就在于通过蛋白质动态研究进行药物设计，即动态模型的药物研发 (MBDD)。

　　Dynamo 平台专注于精准肿瘤领域，针对 SHP2、FGFR2 和 PI3Kα 等靶点开发出了 3 种精准肿瘤候选药物，目前正处于临床前和临床 I 期阶段。此外，公司还在推进罕见的遗传性疾病靶点研究。

　　（来源：Relay Therapeutics 官网）

　　迄今为止，该公司从 Third Rock Ventures、Biotechnology Value Fund、GV 等等知名风投机构融到了 5.2 亿美元。关于此次 IPO 到的 4 亿美元，该公司将拿出其中的 1.2 亿美元用于加速其领先的药物 RLY-1971 的早期和中期试验，再拿出 2.4 亿美元用于该公司的另外两款药物。

　　目前，不止 Relay Therapeutics 在开发针对 SHP2、FGFR2 和 PI3Kα 靶点的药物。

　　Revolution Medicines 与赛诺菲合作开发的 SHP2 抑制剂 RMC-4630 正处于临床 I 期研究中；2020 年 6 月，北京加科思与艾伯维达成合作关系，双方共同开发 SHP2 抑制剂 JAB-3068 和 JAB-3312。SHP2 是 PTP 家族中唯一被证实的原癌蛋白，是理想的癌症干预靶标。SHP2 通过转导受体酪氨酸激酶（RTK）下游的信号，经 RAS 通路促进癌细胞的存活和发展。作为关键的信号转导和调节因子，SHP2 驱动癌细胞的增殖，并在癌细胞对靶向疗法产生耐药性过程中发挥关键作用。

　　目前，布局 FGFR 靶点的药企很多，包括因赛特、强生、卫材和 Otsuka 子公司 Taiho，以及中国药企 InnoCore。2019 年 4 月，强生 FGFR 激酶抑制剂 Balversa 已获得获美国 FDA 加速批准。2020 年 4 月，因赛特 Pemazyre 获得 FDA 批准治疗转移性胆管癌。FGFR 是一种细胞表面的络氨酸激酶抑制剂受体，可调节细胞的存活和增殖。包括 3 种亚型（FGFR1、FGFR2 和 FGFR3）。FGFR 通路的异常信号传导和多种恶性肿瘤的发生密切相关，FGFR 靶点也是癌症靶向治疗的一个重要靶点。

　　2019 年 5 月，诺华的 PI3Kα 抑制剂 BYL719 经 FDA 批准用于治疗乳腺癌；今年 6 月，罗氏 PI3Kα 抑制剂罗氏 GDC-0077 在中国申报临床并获受理。PI3Kα 是细胞信号通路的重要调节因子，与多种与癌症相关的细胞功能（包括细胞生长，增殖和存活）密切相关。多种数据显示将 PI3Kα 是肿瘤中最常见的突变激酶。

　　现阶段，Relay Therapeutics 暂无营收，2018 年和 2019 年分别净亏损 4878 万美元和 7531 万美元。此外，Relay Therapeutics 在产品研发上竞品很多，未来还有很长的路要走。

　　参考：

1. https://relaytx.com/
2. https://endpts.com/relay-reaps-400m-ipo-windfall-after-drawing-the-curtain-on-motion-based-drug-design-pipeline/
3. https://www.biospace.com/article/releases/relay-therapeutics-announces-pricing-of-initial-public-offering/?keywords=Relay+Therapeutics+